目前批准的ADC有效载荷涵盖三种细胞毒作用机制

[Tlexander]

目前批准的ADC有效载荷涵盖三种细胞毒作用机制：抗有丝分裂、DNA烷化和拓扑异构酶1抑制，这些机制通常需要肿瘤特异性过表达的目标抗原来确保有效且安全的载荷递送。因此，这些ADCs主要针对已知的肿瘤抗原，如HER2、CD20和BCMA。其次，非特异性和不充分的有效载荷传递限制了抗体药物偶联物（ADCs）的治疗窗口。目前批准使用的ADCs的传递组件通常包括通过半胱氨酸还原随机连接到单克隆抗体载体的可裂解肽连接器。过早释放有效载荷、瘤体穿透能力差、药物与抗体比例不稳定及聚集是常见问题。