口服PCSK9抑制剂的时代或将来临

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口服PCSK9抑制剂的时代或将来临

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https://mp.weixin.qq.com/s/WLCd9TDbrSpno090SIYplQ

枯草杆菌蛋白转换酶9(PCSK9)已被发现与高胆固醇血症和多种心血管疾病的进展有关。具体地说,PCSK9可调节肝细胞上低密度脂蛋白受体(LDL-R)的水平,该受体天然地与LDL-C结合,供肝脏吸收和分解。抑制PCSK9允许LDLR循环,从而增加LDL-C的新陈代谢,进而降低血浆LDL-C水平,并有效地减少动脉粥样硬化心血管等疾病。
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Re: 口服PCSK9抑制剂的时代或将来临

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MK-0616是一种环肽抑制剂,通过抑制脂蛋白受体PCSK9的结合来降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。该药物采用了一种新的化学结构,与目前已获得专利的其他PCSK9抑制剂不同。

AZD8233则是一种反义寡核苷酸(ASO),通过干扰与PCSK9 mRNA结合来抑制PCSK9的合成。ASO技术本身并不是新的,因此其专利权只与特定的ASO序列相关联,而不是与整个PCSK9抑制剂类别相关联。

PF-06446846是一种小分子抑制剂,通过与PCSK9结合来防止其与LDL受体的结合,从而降低LDL-C水平。PF-06446846是由辉瑞公司自主开发的,因此其专利权属于辉瑞公司。
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