攻克“不可成药”靶点，TF-DUBTAC来了！
发表于 ： 2022年 7月 31日 17:41
最近几年，以PROTAC为代表的蛋白降解剂取得了大量里程碑进展，吸引了科学界和产业界的广泛关注。与此同时，一类与PROTAC相反的蛋白稳定技术DUBTAC也迎来了突破。
OTUB1是脱泛素酶（DUBS）OUT家族一员。EN523是OTUB1的一种共价配体。由于EN523与OTUB1变构半胱氨酸残基Cys23共价作用，并不干扰催化残基Cys91功能，结合后OTUB1的DUB酶活功能不受影响。基于这一发现，科学家开发出稳定CTFR的去泛素酶靶向嵌合体（DUBTAC），这一技术具有治疗囊性纤维化的潜力（推荐阅读：PROTAC之后，DUBTAC来了！）。
近日，来自哈佛医学院的Wenyi Wei团队在此前研究的基础上，开发了一种转录因子（TF）-DUBTAC通用平台，可以选择性地稳定肿瘤抑制因子TF。相关研究近日发表在Journal of the American Chemical Society杂志上。
OTUB1是脱泛素酶（DUBS）OUT家族一员。EN523是OTUB1的一种共价配体。由于EN523与OTUB1变构半胱氨酸残基Cys23共价作用，并不干扰催化残基Cys91功能，结合后OTUB1的DUB酶活功能不受影响。基于这一发现，科学家开发出稳定CTFR的去泛素酶靶向嵌合体（DUBTAC），这一技术具有治疗囊性纤维化的潜力（推荐阅读：PROTAC之后，DUBTAC来了！）。
近日，来自哈佛医学院的Wenyi Wei团队在此前研究的基础上，开发了一种转录因子（TF）-DUBTAC通用平台，可以选择性地稳定肿瘤抑制因子TF。相关研究近日发表在Journal of the American Chemical Society杂志上。