【JMC】金坚/王刚等报道首个靶向NSD2的PROTAC降解剂

[Tlexander]

蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC）技术如今正受到药物研发领域的极大关注。西奈山伊坎医学院金坚（Dr. Jian Jin）教授课题组长期致力于开发新型PROTAC技术。近日，金坚教授团队和北卡罗莱纳大学教堂山分校王刚（Dr. G. Greg Wang）团队合作在Journal of Medicinal Chemistry 杂志上发表研究论文，利用前人报道的选择性靶向NSD2-PWWP1结构域的探针分子，将其通过合适的链与E3连接酶的配体连接，得到了首例能够选择性降解NSD2的PROTAC分子MS159。此外，MS159还可以降解造血转录因子IKZF1/3，对GSPT1不起作用。